不是惡搞研究(Not an Onion Study):前三個月的注射型抗精神病藥物優於急性撤藥
作者:羅伯·維彭德(Rob Wipond) – 2015年6月4日

美國食品藥品監督管理局(FDA)已批准首款可持續三個月的注射型抗精神病藥物,根據製藥公司楊森(Janssen)發布的新聞稿。這項批准基於一項臨床試驗的結果,該試驗顯示,注射藥物比安慰劑更有效地預防復發。然而,隨機轉換到安慰劑的患者被突然停止使用他們之前服用的抗精神病藥物

這項研究由楊森與強生製藥公司的研究團隊進行,於今年三月發表在《JAMA精神病學》期刊。這是一項隨機、多中心試驗,於2012年4月至2014年4月期間在8個國家進行原本共有506名被診斷為精神分裂症的患者參與研究,其中305名患者接受了口服抗精神病藥物帕利哌酮棕櫚酸酯約七個月,隨後接受為期數月的一個月注射型藥物。在此之後,這些患者被隨機分配,分別接受三個月注射型帕利哌酮棕櫚酸酯(Invega Trinza)或安慰劑。

研究未詳細說明患者在研究開始前服用抗精神病藥物的時間長短。然而,隨機突然從抗精神病藥物轉換到安慰劑的患者(由於雙盲設計,顯然在某種程度上他們當時並不完全知情),顯著更容易出現“症狀”“復發”或住院,正如作者所述。

儘管在摘要或新聞稿中未提及,但在研究本身中,作者指出,讓部分患者經歷這種未經逐步減藥或特殊支持的突然撤藥是刻意的。作者寫道:“使用隨機撤藥設計模擬了突然停止治療的情況,這種情況通常發生在精神分裂症患者的典型臨床條件下。”

一些研究表明,突然停止使用抗精神病藥物本身可能會加劇症狀並誘發復發。

“通過這種新的治療選擇,醫療提供者可以給予患者更多的自主性,讓他們能夠減少對服藥的關注,並更多地專注於他們的其他治療計劃,” 楊森的新聞稿中如此寫道。

儘管注射組的患者住院的可能性較低,研究作者指出,接受注射的患者出現如頭痛、體重增加、鼻腔和上咽部炎症、靜坐不能等症狀的可能性是其他人的兩到六倍。

Berwaerts J, Liu Y, Gopal S等人. “3個月制劑的帕利哌酮棕櫚酸酯與安慰劑在預防精神分裂症復發中的療效與安全性:一項隨機臨床試驗。” 《JAMA精神病學》,2015年3月29日。doi:10.1001/jamapsychiatry.2015.0241.(摘要

美國FDA批准INVEGA TRINZA,首款且唯一一年四次治療精神分裂症的藥物(楊森製藥新聞稿,2015年5月19日)

Moncrieff, J. “抗精神病藥物撤藥是否引發精神病?快速發作精神病(超敏性精神病)和撤藥相關復發的文獻回顧。” 《北歐精神病學雜誌》114卷,第1期(2006年7月1日):3-13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x.(摘要

羅伯·維彭德 (Rob Wipond)
羅伯·維彭德是一位自由記者,經常撰寫有關精神病學、民權、社區問題、警察執法、監控與隱私,以及社會變革的文章。他的文章曾獲得17項雜誌和新聞獎提名。他的書《Your Consent is Not Required: The Rise in Psychiatric Detentions, Forced Treatment, and Abusive Guardianships》可在各大書店購買。他的免費訂閱電子報、其他文章、部落格及聯繫方式可在其個人網站找到。

討論:

泰德·查巴辛斯基 (Ted Chabasinski),法學博士
2015年6月4日 凌晨1:37
我已經無法再忍受閱讀這些新聞了。情況越來越糟。我們對這些事情正在做什麼?

莫妮卡·卡薩尼 (Monica Cassani)
2015年6月4日 下午6:01
我也是,泰德。這讓我想哭……這也是為什麼我不再主動去尋找這些令人難受的事了。我知道這些事情正在發生。我努力在我面前做我能做的事……在每一刻,去做我被召喚去做的事……支持和教育那些似乎找到我的人……你也很明顯在做你所能做的。我會避免自虐,當我能避免時。我想我們每個人都在做我們能做的事,我們都有不同的天賦和技能。因此,我們繼續前進。我認為你在某些圈子裡說的沒錯,情況確實在惡化……但我也認為,因為我們所做的工作,越來越多的人正在覺醒……因此,在其他圈子裡,一些新的思維方式正在扎根。儘管如此,這種對立依然明顯存在。

拉斯普京 (Rasputin)
2015年6月5日 上午10:24
這些人怎麼能逃脫懲罰呢?算了吧。煙草行業仍然繁榮。但這是一個好問題。我們在做什麼,還有「我們」是誰?

5parts2ahorse
2015年6月10日 下午2:20
我們試著記得美國司法部長霍爾德(US DOJ Attorney General Holder)與強生公司(Johnson & Johnson)達成的620億美元和解協議,強生是該子公司的母公司,楊森製藥(Janssen Pharmaceutical)則是注射型藥物Invega Sustenna的開發者,該藥物正是訴訟的主題之一,還有這款“新”藥。

(記住,大多數州的和解條件是:進一步教育、法律辯護,等等。)

在美國,行動可以從當地、縣、市或州級開始——我不熟悉其他國家及其“法治”制度。

感謝MIA的發佈。

托德 (Todd)
2015年6月4日 凌晨3:41
這個研究簡直瘋狂。即使只用了一個月,停用抗精神病藥物的撤藥反應也很強烈。使用幾個月後,你會出現撤藥症狀和神經損傷,各種各樣的問題。比如嘔吐反射、肌肉緊繃、睡眠困難、可怕的夢境、不安等。

這真是個愚蠢的方式來說新藥比舊藥好,或者說它更安全/有效。

托德 (Todd)
2015年6月4日 凌晨3:44
我無法準確說出某些損傷需要多長時間才會出現,這因人而異,但我和幾個朋友在幾個月內就出現了症狀。第一次……在服用了帕羅西汀(Paxil)和奧氮平(Zyprexa)之後,儘管我之前沒有真正的精神疾病症狀,但停藥幾天後,我被迫哭泣,並且經歷了強烈的撤藥反應。

我的其他朋友有類似的症狀,但他們第一次嘗試停藥是在大約1年後。奧氮平(Zyprexa)和利培酮(Risperidone)讓他們病情加重,導致嘔吐和其他暴力的肌肉反應,兩個人都無法在一段時間內完全康復。我那個服用利培酮的朋友幸運地沒有再次被要求服用這藥,而是他的醫生選擇了某種抑制胃部/嘔吐的藥物。

http://www.obamasweapon.com

大衛·羅斯 (David Ross), 教育碩士, 持牌臨床諮商師 (M.Ed., LPCC)
2015年6月4日 上午7:41
“藥物依從性”一直是製藥公司的巨大目標。他們不會停下來,直到找到確保全年365天、每天24小時持續用藥的方法。而且他們會堅信自己的目的是高尚的。

madmom
2015年6月4日 上午10:45
此外,現在大型製藥公司還發起了一個大規模的藥物依從性宣傳活動,提醒所有美國人服藥,不僅僅是針對“精神疾病患者”。這包括廣告牌、電視廣告等。大衛,如果你住在美國以外,請認為自己很幸運。當長效注射成為任何顯示出一點點精神病或紊亂跡象的人的“首選治療”時,他們已經在為不可避免的反抗鋪路了。

squash
2015年6月4日 上午8:31
這將被使用的方式真是令人恐懼!我幾乎等不及看他們開始像使用抗精神病藥物的口服藥一樣,對抑鬱症患者使用這種方法了。有人甚至在試圖讓精神病學保持在其應有的範疇內嗎?還是社會控制和利潤如此重要,以至於他們被完全放任自由?

這是一個無知且殘忍的研究,負責研究的人應該被指控為攻擊罪。但製藥公司得到了它想要的結果,儘管這些結果是虛構出來的。

斯蒂芬·吉爾伯特 (Stephen Gilbert)
2015年6月4日 上午9:26
來自製藥公司的“研究人員”不是真正的科學家。他們是被收買的走狗和馬屁精,受雇於這些殘忍且荒謬的偽研究,比如這一個。而且,FDA再次暴露了它的真面目。精神病學、製藥公司和FDA之間存在著一個邪惡的聯盟,這個三方聯盟最終會摧毀我們所有人。

弗雷德·阿貝 (Fred Abbe)
2015年6月4日 上午10:09
FDA官員也是如此。

Someone Else
2015年6月4日 上午10:25
這不就是羅伯特·惠特克(Robert Whitaker)多年前指出的不道德研究的相同類型,甚至更糟嗎?抗精神病藥物撤藥引起的超敏感性躁狂性精神病是一種已知的撤藥效應,而不是醫療行業經常欺騙性地聲稱的“症狀復發”。

“通過這種新的治療選擇,醫療提供者可以給予患者更多的自主性,讓他們能夠減少對服藥的關注,並更多地專注於他們的其他治療計劃,” 楊森的新聞稿中如此寫道。我相當確定,強制給人服用已知為“酷刑”的藥物,並不是給患者“更多的自主性”。而且據我所知,“他們的其他治療計劃”通常幾乎不存在。在我這種情況下,我接受了“最好的”精神病治療,所以有一位心理學家告訴我要停止所有活動,專注於藥物治療。而我的精神科醫生堅持要我停止定期的中等強度鍛煉,稱這是“躁狂的徵兆”。

我個人對所有神經安定劑過敏,我的祖母在幾十年前也對她服用的神經安定劑過敏——我們家族沒有其他所謂“精神疾病”的病史(我的家人了解到,精神病學行業顯然不理解“心理”(psychic)和“精神病”(psychotic)這兩個詞的區別)。

上次我被強行注射時,我一直捶打自己的胸部,直到短效注射藥效消退。那些不夠聰明理解“你們的藥物讓我生病”這句話的精神科從業者,事後承認他們從未見過對神經安定劑有如此嚴重的過敏反應。如果那些對神經安定劑過敏的人被注射了三個月的藥物,會發生什麼事呢?

madmom
2015年6月4日 上午11:03
Fred,

我同意精神病學領域需要更好的監管,不確定是否要像有些人建議的那樣徹底消除精神病學,因為我的女兒真的需要一位藥理學專家幫助她安全地從這些致命的神經安定劑中逐步脫離,否則它們可能會永久損害她的大腦或致命……請尊重那些在我們中間無法靠自己“奮力振作起來”的人因為停藥綜合症是一個非常真實的問題,而因超敏性精神病而住院、最終服用更多藥物的恐懼也是非常真實的。我個人希望精神科醫生能夠定期訪問這個網站,並看到我們的替代療法名錄需要更多名字!

Fred,我非常尊敬您的工作,也感謝您的領導。真的。但我不同意暗示我們應該用針頭射擊精神科醫生,然後將他們流放到“太空飛船”上的說法,儘管您顯然是在開玩笑。這只會加劇消費者/家庭成員與其治療提供者之間的敵對情緒,並使那些為數不多的好精神科醫生不太可能願意與我們進行對話,從我們的經驗中學習,並說服他們的同行支持我們的運動。

話雖如此,我曾經試過我兒子的思瑞康(Seroquel)(只因害怕而服用了三分之一片),我對這種藥物對我的身體和心理產生的影響感到震驚,僅僅一小劑量就讓我感到極度不適。而且這種影響持續了好幾天才消退。這是一個負面的經歷,非常可怕。基於我的經歷,我認為所有處方者和看護者都應該至少服用一次神經安定劑,並在日記中記錄他們的經歷。我認為這會大大減少開藥的數量,因為精神科醫生會理解為什麼這麼多人不遵從藥物治療。此外,這也可能讓我們更有可能最終獲得一些研究資金,用於了解當人們停止使用阻斷多巴胺的藥物時超敏性精神病的本質,為安全減藥制定方案,並為那些因任何原因自願停藥的人提供迫切需要的社會支持。

CatNight
2015年6月4日 下午12:18
MadMom,我非常感謝您的評論、經驗和倡導!在80年代初期,在一個社區心理健康中心(CMHC)裡,一位精神科醫生曾經提議讓員工服用一片Haldol(氟哌啶醇)。所有人都拒絕了。

我當時壓力極大,家人不是情感上虐待,就是完全不關心,沒有人為我研究過藥物。我拼命地想不服藥,而那個本應該了解情況的人卻完全接受了大型製藥公司的觀點。所以,當我的大腦在理性與非理性思維模式之間崩裂時,我最終服用了藥物。我至今仍感到後悔。

您的聲音對其他人,尤其是家人來說非常重要。您真的了解這一切!我希望有一天您的家人能夠實現真正的健康與和平。對我來說,這是在經過長達十年的艱難鬥爭後實現的。與這項研究不同的是,人們不是他們的疾病,也不是他們的藥物。他們處於掙扎模式中,只有通過反覆試驗、努力工作,還有我真的認為是運氣、命運和自我行動——這些因素的幫助下,大多數人才能走出這種艱難的生活模式。

許多人沒有做到,但許多人可以!

您可以巡迴演講嗎?或者我們可能需要一個全球巡迴的節目,匯聚多種聲音和故事!

madmom
2015年6月4日 晚上10:41
我只是在幻想,有一輛「瘋狂驕傲」(MAD PRIDE)的車,能夠到全國各地巡迴,談論處理情緒困擾和極端狀態的各種替代療法。人們只需要有信心來應對危機。如果我們能夠給彼此信心,並重建村落,讓人類與鄰居之間互相關愛,我們可以幫助數百萬美國人擺脫這些有害的藥物,並改善生活質量。

Copy_cat
2015年6月4日 下午2:06
三個月的注射型抗精神病藥物……天哪,這簡直是邪惡。

如果一個人除了預期的效果外開始出現不良反應,外科醫生可以移除注射殘留物嗎?

groentje
2015年6月5日 凌晨4:37
天哪,我之前甚至沒想到這一點。是的,那不良反應呢?你無法停止服藥,所以你只能忍受這些不良反應,這太可怕了。

Steve McCrea
2015年6月4日 下午4:14
哈哈!

Steve McCrea
2015年6月4日 下午4:18
我以為他們需要至少兩項研究才能批准一種藥物?當然,這個研究設計非常荒謬,彷彿唯一的選擇是長效注射和立刻停藥!他們應該設有一個維持組,使用常規藥物,還有一個緩慢減藥組進行比較。他們也可以比較各組之間的心理社會支持的影響,我敢打賭他們什麼都沒做。更不用說那些接受安慰劑的人還以為自己在服用藥物!如果他們去找醫生說,「醫生,這藥好像對我沒什麼效果了——我感覺真的很奇怪。我們可以調整一下嗎?」他們會為了實驗設計的利益,完全忽視這個人的需求嗎?

這是殘忍且愚蠢的,FDA居然會吞下這種垃圾,真是令人驚訝。Copy_cat 的觀點也很有道理——如果藥物不起作用或讓情況更糟,你怎麼停止?

—— Steve

onedayatatime
2015年6月4日 下午4:39
天啊,對於那些突然被停藥的人來說,這真是太可怕、太恐怖了。我們怎麼能允許這種殘酷不道德的行為強加在那些需要善意的人身上呢?那些可怕研究者的道德操守在哪裡?撤藥是一個非常嚴肅的過程,人們應該受到同情對待,並有時間讓身體從這些強效藥物的依賴中恢復。對於哪個允許這件事發生的所謂“高等”但不道德的機構,真是可恥。這種實驗必須停止,製藥公司應該發明出成功幫助那些想擺脫毀壞生活的藥物的方法。繼續發聲,寫信給這些研究怪物,讓他們知道他們的殘忍,他們的創傷性行為使整個社區受苦。

madmom
2015年6月4日 晚上10:38
我女兒使用Invega長效注射劑的經歷非常糟糕。她變得更加糟糕,對於無法掌控自己身體內進入的東西,這是多麼有害的心理體驗,這種強制性的“治療”往往伴隨著深深的抑鬱。當然,有不同程度的傷害,而同樣有害的是,如果人們拒絕口服藥物,三名醫生會簽署一項藥物“覆蓋”令,讓護工合法地強行壓制患者,拉下他們的褲子,強制注射。這簡直是殘忍的。

我確信人們對這些藥物的代謝方式各不相同。我肯定,我女兒有時在血液中的藥物劑量比正常高或低,這是因為她的代謝特徵,尤其是在使用這些糟糕的長效注射劑時。無論這些注射劑依賴於何種內在機制來為血液提供穩定的流量,它們都不是完美的,相信我。它們是有風險的,應該被禁止。

Fred Abbe
2015年6月5日 凌晨2:04
精神壓迫者的家長面臨的最大問題是,他們仍然堅持相信精神病學中有一些精神科醫生(那些真正優秀的,知道如何用精神病學來幫助他們所愛的人)。他們與其他各種受過教育的真誠信徒共享這種信念,他們都沒有親身經歷或經驗,並且表面上尊重那些擁有虛假科學學位和“受過教育”的人,而不是主要尊重那些經歷過他們無法理解的暴行的倖存者,並真正尋求倖存者提供的他們和所愛之人迫切需要的真正答案。

我不是來讓精神科醫生感到舒服的。我不會為任何人隱藏或稀釋我的親身經歷。如果所有精神科醫生和精神病學都被送上火星,是的,如果我有權力,我會立即送他們去。下一刻,”普通的醫生”就會立即填補這個空缺,繼續使用同樣的虛假科學精神病學方式進行治療。所以,我們需要的是人民的健康自由,而精神科醫生和所有其他壓迫者應該去火星。我會抗爭,反對精神病學和其他壟斷集團,反對任何侵犯人權的壓迫,只要有必要,不管是否存在斯德哥爾摩綜合症。記住,如果那些好精神科醫生真的是好的,為什麼當我們為人權示威時,他們不和我們站在街頭?

madmom
2015年6月5日 上午11:24
Fred:

你完全有權生氣,非常非常生氣。你也提出了一個好問題……

為什麼那些好精神科醫生不和我們一起上街遊行?我提出以下幾個理由,因為這些理由關注的是問題本身,而不是人。

妖魔化精神科醫生很少能讓我們的運動取得進展。以下是我認為的一些原因:

因為:

  1. 沒有人邀請他們
  2. 沒有人一次又一次地邀請他們
  3. 沒有人追踪相關的郵寄清單,與被邀請參加抗議的人保持聯繫,確保所有地址是最新的,追踪郵寄內容和結果
  4. 沒有人組建全國性組織委員會來協調抗議的日期、時間、重點、目的和信息等
  5. 沒有人為媒體制定戰略性、一致的多年通訊計劃
  6. 沒有人籌集足夠的資金來租賃一個永久辦公空間
  7. 沒有人籌集足夠的資金來聘請專職員工,負責協調抗議活動,提供資源和培訓給其他抗議者等
  8. 沒有人專注於與其他社會正義運動領導者建立全國聯盟
  9. 沒有人專注於抗議者的培訓和領導能力發展。

你要我繼續嗎?我可以列出100個或更多精神科醫生沒有出現的理由。同樣的理由也適用於為什麼其他活動家、消費者、精神病倖存者和家屬沒有出現。

如果我們要責怪任何人,讓我們從自己開始。

這並不削弱那些組織反對電擊治療國際抗議日的組織者們的驚人成就,這是一項巨大的成就,抗議的領導者以及每一位參加者都應受到讚揚。但如果你希望精神科醫生參加,抗議活動必須達到一個新的組織和參與水平。抗議活動必須有吸引力,保證媒體報導,有名人演講、資金支持、與媒體的合作時機以及其他資源。

這些一切都會隨著時間而來。保持信心,這會發生的。

AA
2015年6月5日 上午11:52
太棒了,madmom,

就我個人而言,儘管我討厭精神病學的立場,但我很難去妖魔化他們,尤其是當80%的精神科藥物是由非精神科醫生開的時候。比如說,為什麼沒有人針對初級保健醫生(PCPs),他們應該為這一切負責,因為他們將人們送入了精神病學的恐怖掌控中,而我們都知道精神科藥物的歷史會帶來什麼後果。

初級保健醫生開了藥物,導致某人產生不良反應,然後這被歸咎於一些虛假的精神疾病,最終導致轉診到精神科醫生。然後我們知道接下來的故事。

Fred Abbe
2015年6月6日 凌晨1:15
我希望精神科醫生參加人權示威的唯一原因是,讓那些“好醫生”(我們在說7、8個人?)能夠在公眾面前向大眾表明,精神病學是一個虛假的邪教,並為他們曾被洗腦接受這一職位道歉,解釋他們將如何以及何時為這一人類罪行中的角色賠償。系統性傷害兒童和其他人類的人怎麼可能不被視為社會棄兒呢?

接受“精神科醫生”頭銜的人,頭腦中一定有這樣的想法。用亞伯拉罕·艾薩克·庫克(Abraham Isaac Kook)最好的話來說,“思想的碎片化導致了衰退,削弱了思想。因為如果一個人相信他自己的腦袋之外的任何東西都是一片混亂,並且世界和生活的意義只存在於他那狹小的思維中,他怎麼能從事思想活動呢?”

yeah_I_survived
2015年6月9日 下午1:09
這是悲哀的時代。不僅越來越多的美國人會以各種方式(咳——法院命令——咳)被強制使用長效神經安定劑,即使這些藥物的專利到期後,這種做法仍將持續。精神健康公司(Mental Health, Inc.)越是掌控一切,情況就越糟。

我也在想……為什麼可以這樣折磨“精神分裂症”患者,而不能對其他人這樣做?我們在社會階層中就這麼低嗎?(哦,對……沒錯……我們確實很低)。任何抗精神病藥物都會對大腦產生影響。快速停用這些藥物會引發問題。這些問題其實不是一種疾病,突然停藥的效果可能是地獄般的,尤其是對於像抗精神病藥這樣的重劑。

悲哀的時代。說出顯而易見的——藥物會引發問題,有時比原本的問題還要嚴重——是危險的。所有有關“精神疾病”的研究和討論都必須沿著事先批准的路線進行。真相並不重要。

唉。我讀過一個七十年代末、也許是八十年代的研究摘要……他們比較了安定(Valium)和氟哌啶醇(Prolixin)在預防精神病復發方面的效果。安定的表現其實還不錯。這就是我的另一個問題……不是所有藥物都很糟糕。人們可能會排隊等著打 Xanax 長效注射,哈哈。但精神科醫生拒絕將可能有趣的藥物給低階層的人,選擇了化學約束。藥物有時確實能幫助緩解嚴重的痛苦……我只是認為這取決於哪種藥物,以及由誰來決定。

MADTAIWAN:
“Onion研究”通常是一種戲稱,源於《The Onion》,這是一個以諷刺和幽默著稱的虛構新聞網站。它以誇張、不實、甚至荒謬的新聞標題和內容來幽默地模仿真實新聞。因此,當人們提到某個研究是”Onion研究”時,通常是在開玩笑,表示這個研究可能聽起來荒謬或難以置信,像是來自《The Onion》那樣的虛構新聞,而不是嚴肅或真實的科學研究。

在你提供的標題中,”Not an Onion Study”可能是在強調這個研究的真實性,意指這不是一個虛構或荒謬的研究,而是一個真正的科學研究。



2024/10/19

多巴胺和5-HT2A拮抗劑是一類藥物,主要作用於神經系統中的多巴胺和5-HT2A受體。這些藥物經常用於治療精神疾病,如精神分裂症和抑鬱症。它們的作用機制如下:

  1. 多巴胺拮抗劑:多巴胺是大腦中與情緒、動機和愉悅感相關的神經遞質。多巴胺拮抗劑通過阻斷多巴胺受體來減少多巴胺的活動,尤其是D2受體,這在治療精神分裂症等過度多巴胺活動相關的疾病中非常有效。
  2. 5-HT2A拮抗劑:5-HT2A受體是血清素(5-羥色胺)的一種受體。血清素與情緒、焦慮和睡眠有關。阻斷5-HT2A受體可以減少焦慮、改善情緒,並在某些抗精神病藥物中減少與運動相關的副作用。

這類藥物通常被稱為非典型抗精神病藥物(例如奧氮平、利培酮),因為它們同時影響多巴胺和5-HT2A受體,從而在減少精神病症狀的同時,降低了傳統抗精神病藥物的嚴重副作用,如靜坐不能或帕金森樣症狀。

Paliperidone(帕利哌酮)是一種非典型抗精神病藥物,屬於多巴胺和血清素拮抗劑,主要用於治療精神分裂症和與雙相情感障礙相關的精神症狀。它是利培酮(Risperidone)的活性代謝產物,具備類似但稍有不同的藥理作用。以下是Paliperidone的詳細作用機轉:

1. 多巴胺D2受體拮抗

Paliperidone通過阻斷多巴胺D2受體來減少多巴胺的過度活性。精神分裂症和其他精神疾病與大腦中多巴胺功能的過度活化有關,尤其是在中腦-邊緣系統(mesolimbic system)中。阻斷D2受體可以減少與精神病相關的幻覺、妄想等正性症狀。

2. 5-HT2A受體拮抗

Paliperidone還是5-羥色胺(血清素)5-HT2A受體的拮抗劑。血清素在大腦中影響情緒、焦慮和認知功能。阻斷5-HT2A受體有助於改善情緒、減少焦慮,並且可以減少因多巴胺D2受體阻斷所引起的副作用,如運動失調、靜坐不能等。這是Paliperidone作為非典型抗精神病藥物的特點,能夠比典型抗精神病藥物更好地平衡治療效果與副作用。

3. α1和α2腎上腺素受體拮抗

Paliperidone還作用於α1和α2腎上腺素受體,這可以影響血壓和心率。阻斷這些受體可能有助於穩定情緒和改善焦慮,但也可能導致低血壓或頭暈等副作用。

4. H1組胺受體拮抗

Paliperidone對H1組胺受體也有一定的拮抗作用。這種作用可以導致鎮靜作用,幫助緩解焦慮和失眠,但也可能引起嗜睡或體重增加。

5. 肝臟代謝的優勢

與其他抗精神病藥物不同,Paliperidone主要經由腎臟代謝,而不是肝臟代謝。因此,它適合那些肝功能受損的患者使用,這使其在特定人群中的應用具有一定優勢。

6. 對負性症狀的作用

Paliperidone雖然主要針對精神分裂症的正性症狀(如幻覺和妄想),但也對一些負性症狀(如社交退縮、情緒平淡)有一定的改善效果,這與其對5-HT2A受體的拮抗作用和穩定多巴胺系統有關。

7. 長效制劑

Paliperidone有口服形式和長效注射制劑(如Invega Sustenna和Invega Trinza)。長效制劑使得藥物能夠持續釋放,減少患者需要頻繁服藥的麻煩,並提高依從性,特別適合那些難以每天服藥的患者。

總結:

Paliperidone的作用機制包括多巴胺D2受體阻斷來減少正性症狀,5-HT2A受體拮抗來減少副作用並改善負性症狀,還有對α1、α2腎上腺素受體和H1組胺受體的作用。這些綜合作用使其成為一種有效且相對安全的治療精神分裂症和雙相情感障礙的藥物。

wiki
https://en.wikipedia.org/wiki/Paliperidone

帕潘立酮是老抗精神病藥物利培酮的主要活性代謝物。[ 29 ]【醫療來源不可靠? ]雖然其具體作用機制尚不清楚,但據信帕潘立酮和利培酮透過相似(即使不相同)的途徑發揮作用。[ 27 ]其功效被認為是由中樞多巴胺能和血清素能拮抗作用產生的,除了帕潘立酮像其母體化合物一樣充當 5-HT2A 15的反向激動劑。帕潘立酮也可作為 α1 和 α2 腎上腺素受體以及 H1 組織胺受體的拮抗劑發揮活性。[ 29 ]已知食物可增加 Invega 型 ER OROS 緩釋片的吸收。食物可使帕潘立酮的暴露量增加高達 50-60%,但半衰期並未受到顯著影響。此效果可能是由於 ER OROS 製劑在胃腸道上部的轉運延遲,導致吸收增加。[ 30 ]

半衰期為23小時。[ 30 ]

聖約翰草等P-糖蛋白 誘導劑會降低利培酮及其代謝物帕潘立酮的功效[ 31 ] [ 32 ]

By bangqu

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